请介绍一下常用的外用避孕药具（新型外用杀精药物）

发布日期：06/03/2002 04:17:02 PM

请介绍一下常用的外用避孕药具（新型外用杀精药物）

目前，表面活性剂壬苯醇醚（nonoxynol 9, N-9）已广泛应用于计划生育领域，其杀精作用效果显著，具有作用浓度低、作用迅速等优点。然而，N-9在体内的作用并不如在体外试验中所显示的那么有效，市场上的该类产品中N-9的浓度（3.5%）远远大于其最低杀精浓度，而且有相当一部分人对N-9有过敏反应，这就要求我们研制开发其他更好的替代品。苯扎氯胺（benzalkonium chloride, BZK）和氯己定（chlorhexidine, CH）是有发展潜力的两种外用避孕药物。
1、苯扎氯胺（BZK） BZK为氯化二甲基苄基烃铵的混合物，白色蜡状固体或黄色胶状体，臭芳香，味极苦，水溶液中呈中性或弱碱性反应。该化学物为表面活性剂，有很强的消毒去垢作用。实验证明BZK具有较强的杀精作用，其杀精作用的ED50为0.135g/L，95%CI为0.123-0.147g/L。含1.2%BZK的栓剂作为阴道用避孕药已经在欧洲和加拿大应用了10余年，可用于对N-9过敏的女性。在法国和加拿大进行的一项临床试验中，1998例，19917妇女月，有17例妊娠。Frateschi等观察96例使用BZK阴道海绵避孕的女性，显示BZK也可预防STDS。BZK对G+菌、G-菌、某些真菌、阴道毛滴虫、衣原体和原虫等均有抑制作用。关于BZK避孕机制，目前认为，BZK一方面通过扰乱碳水化合物代谢酶的活动，抑制鞭毛运动或使精子膜破裂而灭活精子；另一方面，BZK能使排卵期的宫颈粘液凝固，形成筛孔小于5μm的糊状结构，精子不能穿透。但是，BZK杀灭病原菌的同时，也可能会破坏阴道内正常菌群的生长和繁殖。
2、氯己定常见为醋酸氯己定（chlorhexidine acetate），白色结晶状粉末，无臭、味苦，在乙醇中溶解，在水中微溶。该化学物为"消毒防腐剂"，不属于"表面活性剂"类物质。试验表明，CH杀精ED50为1.032g/L，95%CL：0.858-1.205g/L，高于N-9（0.25g/L）。另外，CH还能抑制沙眼衣原体和HIV的生长，经估算1g/L CH对HIV有80%-100%的灭活作用。但是，反复使用CH也可能引起阴道刺激及过敏反应。现在尚无含CH的阴道用避孕药上市。
化学药物对女性阴道上皮组织或多或少会有些损伤作用，这与临床应用剂量有关。若能将两种以上药物联合应用，降低使用剂量，不仅可以增强其杀精和预防STDS的作用，还可降低对粘膜的刺激。因此，复方配伍阴道用避孕药制剂或与物理屏障联合，应用的前景将十分广阔。


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